Alexamorelin

Alexamorelin actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R1a), imitando la acción de la grelina endógena.

• Estimulación de GH: Al unirse al GHS-R1a en la glándula pituitaria, induce la liberación de hormona de crecimiento (GH) y, en consecuencia, aumenta los niveles del factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1).
• Efecto orexigénico: Activa neuronas en el hipotálamo (especialmente en el núcleo arcuato) que expresan neuropéptido Y (NPY) y proteína relacionada con Agouti (AgRP), estimulando el apetito y la ingesta de alimentos.
• Acción anabólica: Promueve la síntesis de proteínas musculares y reduce la degradación proteica, contribuyendo al aumento de masa magra y a la mejora de la función muscular.
• Efectos metabólicos: Modula el metabolismo de la glucosa y los lípidos, con potencial para mejorar la sensibilidad a la insulina en ciertos contextos.

• Caquexia por cáncer: Principal indicación en investigación para tratar la pérdida de peso y masa muscular en pacientes oncológicos.
• Caquexia cardíaca y pulmonar: Evaluado en insuficiencia cardíaca crónica y EPOC para mejorar el estado nutricional y la función física.
• Trastornos del crecimiento: Potencial uso en niños y adultos con deficiencia de hormona de crecimiento.
• Recuperación postquirúrgica: Estudiado para acelerar la recuperación muscular y metabólica tras cirugías mayores.

Los efectos principales de Alexamorelin incluyen un aumento significativo del apetito y la ingesta calórica, lo que conduce a una ganancia de peso corporal, principalmente a expensas de masa magra. También se observa una mejora en la fuerza muscular y la capacidad funcional en pacientes con caquexia. A nivel hormonal, eleva los niveles de GH e IGF-1, con potenciales efectos anabólicos y osteogénicos. Puede producir una leve elevación de la glucemia en ayunas y cambios en la sensibilidad a la insulina. En algunos estudios, se ha reportado una reducción de la fatiga y una mejora en la calidad de vida.

Alexamorelin está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al péptido o a alguno de sus componentes. No se recomienda su uso en pacientes con tumores hormono-sensibles activos (excepto en ensayos clínicos controlados) debido al potencial efecto mitogénico de la GH/IGF-1. Los efectos adversos más comunes incluyen náuseas, vómitos, mareos, cefalea, hiperglucemia leve y reacciones en el sitio de inyección. Se debe monitorizar la glucemia en pacientes diabéticos o con intolerancia a la glucosa. No hay datos suficientes sobre su seguridad durante el embarazo y la lactancia. Su uso debe ser supervisado por un médico especialista en el contexto de ensayos clínicos o programas de acceso expandido.

Alexamorelin no ha recibido aprobación de ninguna agencia regulatoria (FDA, EMA, etc.) para su comercialización. Se encuentra en fase de investigación clínica avanzada (ensayos de fase II y III) principalmente para el tratamiento de la caquexia por cáncer. Hasta la fecha, no se ha presentado una solicitud de aprobación de nuevo fármaco (NDA) ante la FDA.

En ensayos clínicos, las dosis típicas de Alexamorelin varían entre 0.5 y 3 mg administrados por vía subcutánea una o dos veces al día. La dosis se ajusta según la respuesta del paciente y la tolerancia. No existe una dosis estándar aprobada.

Alexamorelin debe almacenarse en refrigeración entre 2°C y 8°C, protegido de la luz. No debe congelarse. Una vez reconstituido, debe usarse dentro de las 24 horas si se mantiene a temperatura ambiente, o hasta 7 días si se conserva en refrigeración. Desechar cualquier solución no utilizada después de ese período.