- Se acopla directamente al receptor de GnRH en las células gonadotropas de la hipófisis anterior.
- Obliga a la pituitaria a liberar LH y FSH almacenadas en la sangre.
- Debe secretarse en pulsos naturales (cada 1-2 horas en hombres, variante en mujeres) para funcionar; la exposición continua a la GnRH causa la inhibición total (castración médica) en lugar de la estimulación.
Moduladores Hormonales
Hormonas Peptídicas
Aprobado
Gonadorelina
También conocido como: GnRH, Factrel
La Gonadorelina (GnRH) es la versión sintética de la Hormona Liberadora de Gonadotropinas natural del cuerpo. Se produce en el hipotálamo y viaja a la glándula pituitaria para instruirla a liberar LH (Hormona Luteinizante) y FSH (Hormona Foliculoestimulante). Estos mensajeros son los responsables de mantener la fertilidad, la producción de esperma y óvulos, y la síntesis de testosterona/estrógeno.
Mecanismo de acción
Usos e indicaciones
- Recuperación de la función testicular (TRT): En la comunidad deportiva para evitar el encogimiento testicular, se utiliza como un reemplazo a la hCG, estimulando directamente el eje por vía superior.
- Infertilidad: Tratamiento del hipogonadismo hipogonadotrópico o amenorrea en mujeres usando bombas de infusión pulsátil.
Efectos
Preservación de la fertilidad y el volumen testicular en individuos bajo terapia de testosterona externa, reactivación del eje endógeno.
Consideraciones y contraindicaciones
- A diferencia de la HCG (que imita a la LH directamente), la Gonadorelina imita a la GnRH cerebral, por lo que requiere de una hipófisis funcional para ser efectiva.
- Riesgo altísimo de desensibilización si se usa en dosis incorrectas; la glándula pituitaria dejará de responder y se detendrá toda producción hormonal.
Aprobación regulatoria
Aprobada médicamente como Factrel / Lutrepulse.
Dosificación
Para prevención de atrofia testicular, atletas suelen usar micro-dosis (ej. 100mcg) dos veces a la semana o de forma frecuente, pero las prácticas varían ampliamente debido a la dificultad de imitar pulsos.
Almacenamiento
Liofilizado a -20°C.
Datos técnicos
Estado regulatorio
Aprobado
Peso molecular
1182.3 Da
Vida media
Menos de 10-20 minutos
Vías de administración
Subcutánea, Intravenosa (bomba pulsátil)
Categorías
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