Tesamorelin

Tesamorelin actúa como un agonista del receptor de GHRH en la glándula pituitaria anterior.

• Estimulación de GH: Se une al receptor de GHRH, activando la vía de señalización del AMPc, lo que induce la síntesis y liberación pulsátil de la hormona del crecimiento.
• Aumento de IGF-1: La GH liberada estimula la producción hepática y periférica del factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1), mediando muchos de sus efectos anabólicos y lipolíticos.
• Lipólisis: La GH y el IGF-1 promueven la movilización de ácidos grasos desde el tejido adiposo visceral, reduciendo la grasa abdominal.
• Efecto sobre el metabolismo: Mejora la sensibilidad a la insulina y reduce los triglicéridos, aunque puede elevar transitoriamente la glucemia.

• Lipodistrofia asociada al VIH: Reducción de la grasa visceral excesiva en pacientes con VIH que reciben terapia antirretroviral.
• Obesidad y síndrome metabólico: Investigado para disminuir la grasa abdominal y mejorar parámetros metabólicos.
• Sarcopenia: Potencial para aumentar la masa muscular y la fuerza en ancianos o pacientes con caquexia.
• Envejecimiento: Estudiado por sus efectos sobre la composición corporal y la función cognitiva en adultos mayores.

Tesamorelin produce una reducción significativa de la grasa visceral (medida por tomografía computarizada) y una mejora en el perfil lipídico, con disminución de triglicéridos. También puede aumentar la masa magra y mejorar la calidad de vida en pacientes con lipodistrofia. Sin embargo, no reduce la grasa subcutánea periférica y puede causar efectos metabólicos como hiperglucemia transitoria.

Contraindicado en pacientes con tumores hipofisarios activos, cáncer activo, hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. No debe usarse en pacientes con fracturas óseas activas, retinopatía diabética proliferativa no controlada o hipertensión intracraneal. Los efectos adversos más comunes incluyen dolor, eritema o prurito en el sitio de inyección, artralgias, mialgias, edema periférico y aumento de la glucosa en sangre. Se recomienda monitorizar los niveles de IGF-1 y glucosa durante el tratamiento. No está aprobado para uso en niños ni en mujeres embarazadas o lactantes.

Aprobado por la FDA en noviembre de 2010 para el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH (reducción de la grasa visceral excesiva). También aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) en 2011. No está aprobado para otras indicaciones.

La dosis recomendada es de 2 mg administrados por vía subcutánea una vez al día. Se debe inyectar en el abdomen, rotando los sitios de inyección. La duración del tratamiento no debe exceder los 6 meses, aunque puede extenderse según la respuesta clínica y la tolerancia.

Conservar en refrigeración entre 2°C y 8°C. No congelar. Proteger de la luz. Una vez reconstituido, la solución debe usarse inmediatamente o puede almacenarse en refrigeración hasta 24 horas. No agitar vigorosamente.